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  • Evaluation du potentiel anticancéreux d’imidazo-dipyridines et de composés éthyléniques trifluorométhoxylés
En 2021, nous avons décrit les propriétés anti-prolifératives et anti-migration de dérivés imidazo[1,2-a:4,5-c’]dipyridines à l’encontre de lignées cancéreuses humaines, résultats obtenus dans le cadre d’une collaboration avec les équipes N2C puis T2I de l’Université de Tours.  Des potentiels d’inhibition de la migration cellulaire d’environ 60%, ont été obtenus sur la lignée cellulaire de mélanome humain MDA-MB-435s, à une concentration de 1 µM . Ces résultats sont particulièrement intéressants au regard des données de la littérature dans le même domaine.   Nous poursuivons actuellement l’optimisation de l’activité anti-migration de nos composés, mais cette fois sur un modèle de lignée humaine de carcinome mammaire MDA-MB-231.
 
anticancéreux imidazodipyridines
 
De plus, dans le cadre d’une collaboration avec l’équipe N2C de l’Université de Tours (APR-IR NOVATOR, 2019-2022), l’activité de molécules trifluorométhoxylées synthétisées au laboratoire sur les entrées de calcium impliquées dans la migration cellulaire (entrée de calcium dépendante des stocks calciques du réticulum endoplasmique (SOCE) et entrée de calcium constitutive (CCE)) a été testée. Un criblage des molécules a été réalisé sur les entrées de calcium des cellules épithéliales cancéreuses du sein MCF-7, et il apparaît que certaines d’entre elles ont une activité inhibitrice importante, allant jusqu’à 64%.
 
  • Evaluation des activités antibactériennes d'analogues de phtalides naturels
Les pathogènes nosocomiaux tels que Staphylococcus aureus, Escherichia coli et Pseudomonas aeruginosa résistants à de nombreux antibiotiques, représentent un problème de santé public majeur nécessitant le développement de nouvelles molécules antibiotiques. C’est dans ce contexte que notre équipe, en collaboration avec l’équipe « Bactéries et Risque Materno-Fœtal » (UMR 1282, Université de Tours), développe des synthèses de phtalides naturels et de leurs analogues aux propriétés antibactériennes (Figure 11). Certains d’entre eux, dont la cytosporone E qui est un métabolite secondaire provenant d’un champignon endophyte, ont montré une activité vis-à-vis des souches citées ci-dessus. Les travaux menés dans le cadre de ce projet collaboratif, qui a fait l’objet de plusieurs financements universitaires et régionaux, ont permis d’identifier des analogues de la cytosporone E qui présentent d’excellentes activités contre des souches de S. aureus résistants à la méticilline.

antibactériens